Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия (утеротонические средства). Тонические сокращения матки


Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия (утеротонические средства)

Эти ЛС повышают тонус миометрия, вызывают спазм, при этом происходит сжатие сосудов и остановка маточных кровотечений. Их применяют при атонии матки, кровотечениях, для субинволюции матки в послеродовом периоде.

Лекарственные средства растительного происхождения – алкалоиды спорыньи («маточных рожков»): Эрготамина гидротартрат, Эргометрина малеат, Эрготал (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи). Кровоостанавливающее действие этих средств связано главным образом со сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. Назначают внутрь, в вену.

Противопоказаны при беременности и во время родов.

Для остановки маточных кровотечений используют также растительные ЛС, содержащие витамин К: трава и жидкий экстракт пастушьей сумки, трава и жидкий экстракт водяного перца, кора и жидкий экстракт калины, листья и жидкий экстракт крапивы и др. Эти средства также повышают тонус матки.

Синтетическое лекарственное средство – Котарнина хлорид (стиптицин). Оказывает тонизирующее влияние на мускулатуру внутренних органов, особенно матки. Применяют при кровотечениях внутрь и парентерально.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки (токолитические средства)

Эти ЛС уменьшают сократительную способность миометрия, снижают его тонус и применяются при невынашивании беременности, угрозе выкидыша.

С этой целью используют различные ЛС нейротропного и миотропного действия.

Партусистен (фенотерол), Сальбутамол (вентолин), Гинипрал (гексапреналин) – β-адреномиметики. Назначают внутрь, парентерально, ректально. Могут вызвать тахикардию, гипергликемию.

При угрозе выкидыша и преждевременных родов назначают также лекарственные средства гестагенных гормонов (оксипрогестерона капронат, аллилэстренол и др.) (см..«Гормональные ЛС»), спазмолитики миотропного действия - магния сульфат (парентерально), но-шпу, папаверин, дибазол и др., антагонисты кальция (верапамил и др.), а также вспомогательные средства - седативные лекарственные средства, витамины С и Е.

Название

ЛС, синонимы,

условия хранения

Формы выпуска

Способы применения

Dinoprostum

(Enzaprost, Prostinum) F) (Б)

Амп. 0,05% и 0,1% р-р – 1мл

В вену капельно с

500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида

Ergotamini hydrotartras(A)

Драже 0,001

Амп. 0,05% р-р –1 мл

По 1табл. 1-3 раза в сутки

Под кожу, в мышцу, в вену медленно

Ergotalum (Б)

Табл. 0,001

Амп.0,05% р-р –1 мл

По1табл. 1-3раза в сутки

Под кожу, в мышцу по 0,5-1мл

Cotarnini chloridum (Stypticinum)(Б)

Табл. 0,05

По 1табл. 2-3 раза в сутки

Extr.Bursae pastoris fluidum

Флак. 25 мл

По 20-25 кап. 2-3 раза в сутки

Partusistenum (Fenoterolum) (Б)

Табл. 0,005

По 1 табл. 3раза в сутки

Salbutamolum (Ventolinum) (Б)

Табл. 0,002, 0,004

По 1-2 табл. 3 раза в сутки

Magnesii sulfas

Амп. 25% р-р – 5мл и 10 мл

В мышцу

В вену медленно

studfiles.net

Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия. Мочегонные средства. Гипертензивные средства. Средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия.

Влиять на тонус миометрия необходимо в практике врача - акушера. Ритмические сокращения миометрия необходимы для нормального протекания родовой деятельности. При этом периоды сокращения матки чередуются с периодами ее расслабления. Во время расслабления в миометрий поступает кровь, что позволяет осуществлять нормальную трофику плода, предотвращая его гибель от асфиксии. Именно поэтому стимуляцию подобного вида сокращений матки используют в акушерской практике для осуществления родовспоможения с целью индукции или стимуляции родовой деятельности. Индукция - это вызывание родовой деятельности. Стимуляция - это усиление имеющейся, но недостаточной для протекания физиологических родов родовой деятельности.

Тонические сокращения матки - это спазм без последующего расслабления и восстановления плацентарного кровотока. Поэтому подобные сокращения недопустимы при родах, т.к. провоцируют асфиксию и гибель плода. Тонические сокращения матки вызывают с целью ускоритть инволюцию миометрия, а также для остановки атонических маточных кровоточений. При спазме матки ее сосуды пережимаются, что и способствует остановке подобных кровотечений.

Токолитическое действие, т.е. расслабление гладкой мускулатуры миометрия, используют для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности. При этом следует помнить, что это разновидность симптоматической фармакотерапии, и получая передышку врач - акушер обязан срочно найти и ликвидировать причину или патогенез патологии для избежания развития рецидивов.

Именно на способности влиять на разные выражения сократительной активности миометрия построена классификация соответствующих средств.

Классификация средств, влияющих на тонус и сократительную активность миометрия.

I. Средства, стимулирующие сократительную активность миометрия (утеротоники):

1. Стимулирующие ритмические сокращения:

А) Препараты гормонов задней доли гипофиза: окситоцин.

Б) Препараты простагландинов: динопрост.

2. Стимулирующие тонические сокращения:

А) Препараты алкалоидов спорыньи: эргометрин.

II. Средства, понижающие тонус миометрия (токолитики):

А) Препараты β2-адреномиметиков: сальбутамол, фенотерол и т.д.

Окситоцин - выпускается в ампулах, содержащих 1 мл (5 ЕД) раствора.

Является новогаленовым препаратом, рецепт которого выписывается с использованием официнальной формы прописи. Назначается препарат в/м или в/в. Представляет собой синтетический препарат. Раньше получался из биологического материала убойного скота, поэтому его активность выражается в ЕД. В крови препарат быстро разрушается цистиниламинопепетидазой, благодаря чему T ½ окситоцина при в/в введении составляет около 3 - х минут, при в/м - около получаса. Благодаря этому препарат в/в чаще назначают капельно.

Препарат стимулирует окситоциновые рецепторы беременной матки, которые сопряжены с соответствующими G-белками, что и ведет к повышению тонуса миометрия. Происходит это вследствие того, что активируется фосфолипаза С и повышается концентрация инозитол - 1,4,5 - трифосфата. Это ведет к увеличению выброса из депо внутриклеточного Са2+ и к открытию потенциалзависимых Са2+ - каналов, по которым Са2+ поступает в клетки извне. Следует помнить, что наибольшее число и наивысшая чувствительность этих рецепторов достигается в последнем триместре беременнности, непосредственно перед родами. Помимо этого, окситоцин увеличивает продукцию простагландинов, что также способствует сокращению матки.

Следует помнить, что препарат стимулирует сократительную активность миометрия дозозависимо, в малых дозах вызывая ритмические сокращения, а в высоких дозах - тонические.

О.Э. 1) в малых дозах стимулирует ритмические сокращения миометрия.

2) в высоких дозах вызывает тонические сокращения миометрия.

3) повышает тонус моноэпителиальных клеток, окружающих альвеолы молочных желез, что повышает поступление молока в млечные синусы.

П.П. 1) в малых дозах - для индукции или стимуляции родовой деятельности.

2) в высоких дозах - для ускорения инволюции матки и в комплексной терапии больных с послеродовым атоническим маточным кровотечением.

П.Э. При передозировке - понижение АД, тахикардия, боль в сердце, тошнота, рвота, асфиксия плода, стремительные травмвтичные роды. Кроме того, высокие дозы окситоцина могут повторять действие АДГ, и при в/в введении большого количества, особенно гипотонических растворов, может вызывать водную интоксикацию в виде судорог и последующей комы.

Динопрост (энзапрост, простин) - выпускается в ампулах, содержащих 1 мл 0,5% раствора.

Представляет собой синтетический препарат простагландина F2α. Назначается в/в, экстра - или интраомниально, интравагинально. Разрушается 15 - дегидрогеназой в печени и эндотелии сосудов. Экскретируется почками с мочой (до 90%) в течении 5 часов, остальное - через кишечник. T ½ при в/в введении составляет около 1 минуты.

Воздействуя на соответствующие рецепторы матки, препарат повышает ее сократительную активность. Этому способствует также накопление ацетилхолина, повышение активности аденилатциклазы. В отличии от окситоцина, миометрий одинаково высокочувствителен к препаратам простагландинов в течении всего срока беременности.

О.Э. 1) стимулирует ритмические сокращения миометрия.

П.П. 1) для индукции или стимуляции родовой деятельности.

2) для проведения медицинских абортов.

П.Э. Тошнота, рвота, диарея, тахикардия, боль в сердце, бронхоспазм, лихорадка, флебиты, повышение АД, тахикардия или блокады до остановки сердца, тромбоэмболии жизненно-важных сосудов, развитие ДВС-синдрома.

Эргометрин - выпускается в таблетках по 0,0002; в ампулах, содержащих 1 мл 0,2% раствора.

Назначается эргометрин перорально 2 - 3 раза в день, парентерально вводится в/м или в/в. Быстро всасывается в ЖКТ, метаболизируется в печени, экскретируется в основном с мочой. При пероральном приеме уже через 10 минут препарат начинает вызывать сокращение матки у родильниц. В зависимости от пути введения, эргометрин действует от 45 до 180 минут. T ½ препарата составляет менее 2 часов.

Механизм действия препарат сложен и связан со способностью эргометрина влиять на различные рецепторы организма больной. В частности, являясь блокатором серотониновых рецепторов, препарат способен повышать тонус гладкомышечных внутренних органов пациенток. Это ведет, в том числе, и к повышению тонуса беременной матки, причем чувствительность ее к эргометрину очень высока. Помимо серотониновых, препарат влияет также на дофаминовые и α - адренорецепторы; при этом препарат может выступать как агонистом, так и антагонистом этих рецепторов. Является самым активным и наименее токсичным препаратом группы.

О.Э. 1) вызывает тонические сокращения миометрия.

П.П. 1) для ускорения инволюции матки.

2) комплексной терапии больных с послеродовым атоническим маточным кровотечением.

П.Э. Тошнота, рвота, спастические боли в животе, брадикардия, боль в сердце вследствии коронароспазма, повышение АД, потливость, заложенность носа, головная боль, головокружение, редко - галлюцинации.

Сальбупарт (сальбутамол) - выпускается в ампулах, содержащих 5 мл 0,1% раствора.

Назначается препарат в/в. Фармакокинетику препарата см. выше. В организме пациента, при соблюдении дозового режима, сальбутамол прямо стимулирует преимущественно β2-адренорецепторы миометрия. В результате увеличивается активность связанной с этими рецепторами аденилатциклазы, стимулируется выработка цАМФ и понижается концентрация цитоплазматического Са2+. В связи с этим формируется следующий эффект. При передозировке препаратом теряется селективность, что вызывает стимуляцию всех типов β- адренорецепторов.

О.Э. 1) Понижается тонус миометрия (токолитический).

П.П. 1) В/в капельно для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности.

П.Э. Толерантность, при передозировке и потере селективности: тахиаритмии, боль в сердце; бессонница, тремор, головная боль; может возникать гипергликемия.

Партусистен (фенотерол) действует и применяется подобно сальбупарту, отличия: 1) выпускается в таблетках и ректальных суппорзиториях по 0,005; в ампулах, содержащих 10 мл 0,005% раствора; 2) может применяться как для профилактики так и для купирования угрожающей выкидышем родовой деятельности; 3) в целом более сильное и длительнее действующее средство.

studfiles.net

27_LS_VLIYaYuSchIE_NA_FUNKTsIYu_MATKI

5

СПХФА

Кафедра фармакологии

Лекции по курсу «Фармакология»

тема: Лекарственные средства, влияющие на функцию матки

доц. Н.А. Анисимова

»

Введение.

I. Моторика и тонус миометрия регулируется нейрогуморальными механизмами.

А) В миометрии находятся М-ХР, α1и β2- АР

Возбудители М-ХР иα –АР - стимулирующее действие.

Возбудители β2 – АР - угнетающее действие

Б) Стимулирующее влияние на сократительную активность матки оказывают:

Лекарственные средства влияют на нервные или гуморальные механизмы. Маточные средства обеспечивают:

  • сохранение беременности

  • течение родов

  • остановку маточных послеродовых кровотечений

  • содействуют возвращению матки в исходное состояние (инволюция)

Классификация:

1. Средства, стимулирующие матку:

а) средства, преимущественно повышающие сократительную активность матки

б) средства, преимущественно повышающие тонус матки

2. Средства, снижающие тонус и сократительную активность матки

II. Средства, стимулирующие матку

1.Средства, увеличивающие преимущественно сократительную функцию матки (утеростимулирующие).

А) Гормоны задней доли гипофиза. Физиологические стимуляторы миометрия.

Окситоцин - по химической структуре пептид. Чувствительность матки к окситоцину зависит от сроков беременности. В начале беременности - не чувствительна. Максимальная чувствительность в последний период беременности, в момент родов и несколько дней после.

Во время родов под влиянием окситоцина повышается амплитуда и частота сокращений матки. Сокращения носят координированный характер и периоды сокращения чередуются с периодами расслабления.

концентрации

окситоцина

Большие дозы: возрастает тонус миометрия, а период релаксации уменьшается.

Механизм действия: взаимодействует со специальными рецепторами в

клеточной мембране, повышается проницаемость клеточных мембран для К+, повышается возбудимость мышечного волокна и происходит его сокращение.

ПК:

а) стимуляция родов - физиологические дозы в/в, капельнo, струйно.

б) остановка послеродовых кровотечений

в) ускорение инволюции матки, б) и в) - большие дозы п/к, в/м;

г) для усиления лактации, т.к. окситоцин способствует секреции пролактина и стимулирует сокращения молочных желез.

Ф.в.- амп.; ЕД.

Питуитрин- вытяжка из задней доли гипофиза, 2 гормона.

Ф.в. - амп.; п/к. в/м, ПК- стимуляция родов.

Гипотоцин - аналог питуитрина, содержит больше окситоцина.

Демокситоцин - полусинтетическое производное окситоцина.

ПК: стимуляция родов, повышение лактации, ускорение инволюции матки. Буквально.

Б) Простагландины

ПГ — тканевые гормоны, оказывающие влияние на различные физиологические процессы. В акушерстве и гинекологии используют ПГ - F2α и ПГ - Е2. в небольших количествах вырабатывается в матке постоянно. На них реагирует небеременная матка и беременная матка не зависимо от срока беременности (Но во время родов их количество резко возрастает). ПГ оказывают стимулирующие действие на гладкие мышцы матки, повышают её ритмические сокращения.

Димопрост (ПГ - F2a)

Ф.в, - амп; в/в капельно, интраамниально, интравагинально.

ПбД: тошнота, рвота диарея, тахикардия, бронхоспазм.

Динопростон. (ПГ – Е2)

Ф.в. - амп; таблетки.

ПбД: гипотензия, ЖКТ, бронхоспазма нет.

ПК для ПГ: - родоускорение; прерывание беременности.

В) Разные

Касторовое масло - а) рефлекторно стимулирует сокращение матки (висцеральные рефлексы кишечник - матка)

б) вызывает прилив крови к матке, что ведёт к накоплению в ней экзогенных и эндогенных стимуляторов.

  1. Средства повышающие преимущественно тонус матки (утеротонические средства)

Вслед за рождением ребёнка происходит отделение плаценты от стенки матки и выход её наружу (послед). На месте отделившейся плаценты остаётся большая кровоточащая поверхность (от сосудов, питающих плод, входящих в плаценту d~1 см). Послеродовые кровотечения останавливаются за счёт значительного повышения тонуса матки. Если мышцы сокращаются плохо (при анемии матки или замедленной инволюции), то кровотечение продолжается, что может привести к геморрагической анемии и другим осложнениям.

В этих случаях используют лекарственные средства, которые вызывают значительное повышение тонуса матки. Благодаря стойкому сокращению мышечного слоя матки, наблюдается механическое сжатие многочисленных кровеносных сосудов, проходящих через мышцы, и происходит остановка кровотечения. Мускулатура матки сокращается без последующего расслабления.

А) эффективными препаратами являются алкалоиды спорыньи и их производные; эргометрин, эрготамин, метилэргометрин. Этанол - сумма алкалоидов. Спорынья - грибок, паразитирующий на колосьях ржи. (ля эргот -миометрий (франц.)). Стимулирующее действие на матку связано со стимулирующим влиянием на α -АР. Алкалоиды спорыньи могут оказывать влияние на гладкие мышцы других внутренних органов, сосудов, влиять на ЦНС. Большие дозы приводят к α-АБ действию на периферии.

#

Дегидрированные алкалоиды спорыньи = α-АБ. Не действуют на матку, ниже токсичность.

#

ПК: 1) послеродовые кровотечения вследствие атонии матки, после абортов, кесарева сечения.

2) дисфункциональные маточные кровотечения (при заболеваниях матки),

3) ! применяются только после родов, после полного выхода последа. (Матка во время родов 1 кг, а после инволюции 50-100 гр.). Оставшийся послед может привести к сепсису, летальному исходу.

ППК: - вся беременность;

ПбД: тошнота, рвота, диарея, головные боли. При передозировке -тахикардия, повышенная возбудимость, судороги.

Ф.в.: табл., амп.

Б) Котарина-С1 - по структуре производные дигидроизохинолина. Для остановки маточных кровотечений может вводиться внутрь и парентерально

В) при хронических маточных кровотечениях можно применять растительные средства в виде настоек, экстрактов, настоев:

Трава пастушьей сумки,

Экстракт чистеца буквицецветного

Настойка листьев барбариса ...

Г) вызывать тонические сокращения матки могут большие дозы оксито-цина,

III. Средства, расслабляющие матку (токолитики).

Данная группа снижает тонус и сократительную активность миометрия. Под их влиянием уменьшается частота и интенсивность сокращения матки, вплоть до полной остановки.

А) Основная группа - β2 - АМ

Фенотерол (Партусистен)

Сальбутамол (Сальбупарт) Ф. в.: амп., табл.

Ритодрин

Гинипрал - наиболее эффективный

#

β2-АР находятся в мембране гладкомышечных клеток, активно взаимодействуют с адреналином крови и другими β-АМ. Число β2-АР меняется в различные сроки беременности: их количество мах в последние триместры, что обеспечивает «покой» матки и вынашивание плода. Перед самыми родами их количество снижается, в результате возрастает чувствительность к стимулирующим факторам.

#

Возбуждают тормозные β2-АР матки, что приводит к расслаблению ее мускулатуры. Эти средства являются симптоматической терапией, поэтому их назначают систематически и длительно.

Пути введения:

в/в (струйно, капельно) - эффект через 5-10 мин,

в/м - мах действие через 30 мин.

внутрь - мах действие через 2 часа.

Перорально препараты вводят с интервалом 3-6 часов, курс 1-3 недели.

ПК: 1. Главное, при преждевременных родах, для сохранения беременности;

A) угроза позднего аборта с 16 недель;

Б) угроза преждевременных родов с 28 недель;

B) привычное невынашивание беременности разного происхождения.

#

2. Другие: - при гипоксии плода (улучшает кровообращение плода)

#

ПбД: связано со стимуляцией β-АР в других органах - тахикардия, тремор рук, тошнота, запоры, беспокойство, иногда снижение АД.

Б) Спазмолитики

Но-шпа снижают возбудимость матки во время беременностиМетацин

Но-шпа (миотропный спазмолитик) Атропин (М-ХР)

Г) Разные

  • магния сульфат (25% раствор, в/м), т.к. является функциональным антагонистом Са2+ (кролик)

  • антагонисты кальция (нифедипин, верапамил)

  • транквилизаторы (элениум, диазепам) - выкидыш при стрессе

- чрезмерное родовое схватки - оксибутират Na, пропанидид. Расслаблять матку могут НПВС, т.к. снижают синтез ПГ. Но они ухудшаюткровоснабжение плода.

studfiles.net

Средства, влияющие на мускулатуру матки

Лекция № 17

Средства, влияющие на мускулатуру матки.

План лекции:

1. Классификация средств, влияющих на мускулатуру матки.

2. Средства, влияющие на сократительную активность миометрия: характеристика, фор-

ма выпуска.

3. Средства, повышающие тонус миометрия: характеристика, форма выпуска.

4. Средства, понижающие тонус шейки матки: характеристика, форма выпуска.

1. Классификация средств, влияющих на мускулатуру матки.

    Миометрий - средний гладкомышечный слой стенки матки, обеспечивающий ее рит- мические и тонические сокращения. Деятельность миометрия регулируется нервной и гормональной системами организма.

    Стимуляция М-холинорецепторов и α-адренорецепторов миометрия усиливает сокра - тительную активность, а стимуляция β2-адренорецепторов ослабляет ее. Кроме того, сти- мулирующее влияние на сократительную активность матки оказывают женские половые гормоны эстрогены, гормон задней доли гипофиза окситоцин, а также простагландины. Вместе с тем имеются эндогенные вещества, угнетающие сократительную активность миометрия (прогестерон).

Классификация

I. Средства, влияющие на сократительную активность миометрия:

   1. Средства, усиливающие сократительную активность миометрия (утеростимулиру-

       ющие, токомиметики - греч. tokos - роды, mimetikos - подражать, усиливать):

       а) Гормоны задней доли гипофиза:

           - Окситоцин

           - Демокситоцин

           - Метилокситоцин

           - Питуитрин  

       б) Препараты простагландинов:

             - Динопрост

             - Динопростон

     2. Средства, ослабляющие сократительную активность миометрия (токолитики -

         греч. tokos - роды, lytikos - ослаблять):

         а) Средства, стимулирующие β2-адренорецепторы:

             - Фенотерол

             - Сальбутамол

             - Тербуталин

             - Партусистен

         б) Гестагены:

             - Прогестерон

             - Туринал

         в) Средства для наркоза:

             - Натрия оксибутират

          г) Магния сульфат

II. Средства, повышающие тонус миометрия (утеротонические, утеротоники (от греч. uterus - матка, tonos - напряжение:

     1. Препараты растительного происхождения (препараты спорыньи):

             - Эргометрин

             - Метилэргометрин

             - Эрготамин

             - Эрготал

     2. Синтетические средства:

             - Котарнина хлорид

III. Средства, понижающие тонус шейки матки:

     1. Препараты простагландинов:

             - Динопрост

             - Динопростон

     2. М-холиноблокаторы:

             - Атропина сульфат

I. Средства, влияющие на сократительную активность миометрия

1. Средства, усиливающие сократительную активность миометрия

(утеростимулирующие, токомиметики)

а) гормоны задней доли гипофиза

Окситоцин, Демокситоцин, Метилокситоцин, Питуитрин (см. лекцию «Препараты гормонов, их синтетические аналоги»). Стимулируют ритмические сокращения гладкой мускулатуры матки, усиливать и увеличивать их частоту. При использовании высоких доз препаратов развитие тонического сокращения матки. Стимулируют молокоотделение.

Показания к применению:

- для стимуляции родовой деятельности при преждевременном отхождении околоплодных вод, переношенной беременности;

- первичной или вторичной родовой слабости;

- для остановки тяжелых послеродовых кровотечений.

б) препараты простагландинов

   Вызывают ритмические сокращения и повышают тонус матки, одновременно способствуя расширению шейки матки.

Показания к применению:

- для возбуждения и стимуляции сократительной деятельности матки в различные сроки беременности  (внутрь, внутривенно).

Побочные эффекты:

- тахикардия;

- бронхоспазм.

Противопоказания к применению:

- беременным с рубцом на матке;

- анатомически и клинически узкий таз;

- тяжелые заболевания сердца, печени, кроветворной системы;

- склонность к бронхоспазму.

Динопрост - Dinoptostum (i) 

Форма выпуска: 0,5 % раствор в ампулах по 1 мл.

Динопростон - Dinoprostonum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,0005 г.; ампулы по 5 мл.

2. Средства, ослабляющие сократительную активность миометрия (токолитики)

а) средства, стимулирующие β2-адренорецепторы

    Препараты, стимулируя β2-адренорецепторы матки, тормозят сократительную ее функцию. используют для подавления преждевременной родовой деятельности в целях сохранения беременности, а также для улучшения плацентарного кровотока у женщин с токсикозом второй половины беременности для предупреждения и/или устранения внутриутробной гипоксии плода.

Показания к применению:

- профилактика и лечение угрожающего прерывания беременности (внутрь, внутривенно по схеме).   

Фенотерол, Сальбутамол, Партусистен (см. лекция «Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Адренергические средства»).

Тербуталин - Terbutalinum (i)

Форма выпуска: таблетки по 0,0025 г.; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.

б) гестагены

Показания к применению:

- недонашивании беременности, бесплодие;

- угрожающий аборт;

- угроза преждевременных родов.

Побочные эффекты:

- повышение артериального давления;

- отеки.

Противопоказания к применению:

- нарушение функции печени, гепатит;

- рак молочной железы и половых органов;

- склонность к тромбозам.

Прогестерон, Туринал (см. группа «Препараты женских половых гормонов»).

Магния сульфат оказывает прямое угнетающее влияние на миометрий (подавляет поступление ионов Са2+ внутрь гладкомышечных клеток мышечного слоя матки). Вводят магния сульфат парентерально.

в) средства для наркоза

Натрия оксибутират - см. лекция «Средства, влияющие на ЦНС».

II. Средства, повышающие тонус миометрия (утеротонические, утеротоники)

1. Препараты растительного происхождения (препараты спорыньи)

    Алкалоиды спорыньи (синоним - маточные рожки) представляет собой покоящуюся стадию (склероций) гриба Claviceps purpurea, паразитирующего на стеблях ржи) вызывают длительное тоническое сокращение миометрия, сопровождающееся механическим сжатием мелких сосудов. Алкалоиды спорыньи стимулируют центры п. vagus и пусковую зону рвотного центра; подавляют активность сосудодвигательного центра (уменьшать пульсовые колебания мозговых сосудов - используют для лечения мигрени) и угнетают сосудосуживающие рефлексы.

Показания к применению:

- остановка маточных кровотечений;

- гипотония и атония матки;

- для ускорения обратного развития матки (инволюции - лат. involution - свертывание, обратное развитие) матки после родов и в послеродовом периоде и абортов.

   

Побочные эффекты:

- диспепсические расстройства;

- головная боль.

Противопоказания к применению:

- беременность;

- роды (асфиксия плода).

Эргометрина малеат - Ergometrini maleas (atis) 

Форма выпуска: таблетки по 0,0002 г.; 0,02 % раствор в ампулах по 0,5-1 мл.

Метилэргометрина гидротартрат - Methylergometrini hydrotartras (atis) 

Форма выпуска: 0,02 % раствор в ампулах по 1 мл.; таблетки по 0,000125 г.

Эрготамина гидротартрат - Ergotamini hydrotartras (atis) 

Форма выпуска: таблетки по 0,001 г.; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.

Эрготал - Ergotalum (i) 

Форма выпуска: таблетки по 0,0005-0,001 г.; 0,05 % раствор в ампулах по 1 мл.

2. Синтетические средства

Котарнина хлорид - Cotarnini chloridum (i)

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г.

Применяют: при гипотонии и атонии матки; при кровотечениях после абортов внутрь по схеме.

III. Средства, понижающие тонус шейки матки

    Используют для ускорения «созревания» шейки матки, т.е. ее расслабления и расширения и тем самым обеспечения нормального физиологического течения родов.

1. М-холиноблокаторы

Атропина сульфат (см. лекция «Средства, влияющие на эфферентную иннервацию. Холинергические средства) подавляет активность парасимпатического отдела нервной системы и способствует, в частности, понижению тонуса шейки».

2. Препараты простагландинов

Динопрост - см. выше

Динопростон - см. выше.

PAGE  5

refleader.ru

Лекарственные средства, влияющие на миометрий — МегаЛекции

(маточные средства)

 

Миометрий – мышечный слой стенки матки, обеспечивающий ее ритмические и тонические сокращения. Деятельность миометрия регулируется нервной и гуморальной системами организма.

 

Токомиметические Утеротонические Токолитические
Окситоцин Питуитрин Гифотоцин Динопрост Динопростон Масло касторовое Эрготамин Эргометрин Эрготал Котарнина хлорид Пастушья сумка Крапива Сальбутамол Партусистен Гинипрал Прогестерон Дротаверин Магния сульфат

 

Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия

(токомиметические средства –от греч. tocos –рождение)

Эти ЛС стимулируют сократительную активность мускулатуры матки и применяются для стимуляции родов при слабой родовой деятельности.

Гормональные лекарственные средства

Окситоцин – гормон задней доли гипофиза, вызывает сильные сокращения особенно беременной матки. ЛС повышает проницаемость мембран клеток миометрия для ионов калия, тем самым снижая потенциал действия и повышая возбудимость. Вводят в вену капельно или в мышцу. Используется для стимуляции родов при полном раскрытии шейки матки, для остановки маточных послеродовых кровотечений, для субинволюции матки после родов. При быстром введении больших доз (до 5 ЕД) возможны осложнения: гипоксия плода и разрыв матки вследствие сильных и продолжительных сокращений миометрия.

Питуитрин – ЛС гормонов задней доли гипофиза, содержащее окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон). Вазопрессин способен повышать артериальное давление. ЛС применяется аналогично окситоцину.

Гифотоцин в отличие от питуитрина содержит меньше вазопрессина (см. «Гормональные ЛС»).

Родостимулирующие ЛС противопоказаны при несоответствии размеров таза и плода, наличии рубцов на матке, неправильном положении плода.

Лекарственные средства простагландинов

ЛС простагландинов оказывают непосредственное стимулирующее влияние на миометрий и вызывают ритмичные сокращения беременной матки наряду с расширением шейки матки. Повышение сократительной способности матки происходит в любые сроки беременности, что позволяет использовать их для прерывания беременности по медицинским показаниям в поздние сроки (с 13 по 25 неделю), а также для стимуляции родов.

Используют ЛС простагландина F – Дипопрост (энзапрост, простин) и простагландина Е – Динопростон (простин Е). Вводят в вену, в матку или во влагалище.

Нежелательные побочные эффекты: аритмия, гипертензия, аллергические реакции, кровотечения, головная боль, недержание мочи, диспепсические явления и др.

Противопоказаны при бронхиальной астме, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, почек и печени.

Для стимуляции родов используется также касторовое масло (внутрь по 40-50 г).

 

Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия

(утеротонические средства)

Эти ЛС повышают тонус миометрия, вызывают спазм, при этом происходит сжатие сосудов и остановка маточных кровотечений. Их применяют при атонии матки, кровотечениях, для субинволюции матки в послеродовом периоде.

Лекарственные средства растительного происхождения – алкалоиды спорыньи («маточных рожков»): Эрготамина гидротартрат,Эргометрина малеат,Эрготал (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи). Кровоостанавливающее действие этих средств связано главным образом со сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. Назначают внутрь, в вену.

Противопоказаны при беременности и во время родов.

Для остановки маточных кровотечений используют также растительные ЛС, содержащие витамин К: трава и жидкий экстракт пастушьей сумки, трава и жидкий экстракт водяного перца, кора и жидкий экстракт калины, листья и жидкий экстракт крапивы и др. Эти средства также повышают тонус матки.

Синтетическое лекарственное средство – Котарнина хлорид (стиптицин). Оказывает тонизирующее влияние на мускулатуру внутренних органов, особенно матки. Применяют при кровотечениях внутрь и парентерально.

Средства, расслабляющие мускулатуру матки

(токолитические средства)

Эти ЛС уменьшают сократительную способность миометрия, снижают его тонус и применяются при невынашивании беременности, угрозе выкидыша.

С этой целью используют различные ЛС нейротропного и миотропного действия.

Партусистен (фенотерол), Сальбутамол (вентолин), Гинипрал (гексапреналин) – β-адреномиметики. Назначают внутрь, парентерально, ректально. Могут вызвать тахикардию, гипергликемию.

При угрозе выкидыша и преждевременных родов назначают также лекарственные средства гестагенных гормонов (оксипрогестерона капронат, аллилэстренол и др.) (см..«Гормональные ЛС»), спазмолитики миотропного действия - магния сульфат (парентерально), но-шпу, папаверин, дибазол и др., антагонисты кальция (верапамил и др.), а также вспомогательные средства - седативные лекарственные средства, витамины С и Е.

 

Название ЛС, синонимы, условия хранения Формы выпуска Способы применения
Dinoprostum (Enzaprost, Prostinum) F) (Б) Амп. 0,05% и 0,1% р-р – 1мл В вену капельно с 500 мл 0,9% р-ра натрия хлорида
Ergotamini hydrotartras(A) Драже 0,001   Амп. 0,05% р-р –1 мл По 1табл. 1-3 раза в сутки Под кожу, в мышцу, в вену медленно
Ergotalum (Б) Табл. 0,001   Амп.0,05% р-р –1 мл По1табл. 1-3раза в сутки Под кожу, в мышцу по 0,5-1мл
Cotarnini chloridum (Stypticinum)(Б) Табл. 0,05 По 1табл. 2-3 раза в сутки
Extr.Bursae pastoris fluidum Флак. 25 мл По 20-25 кап. 2-3 раза в сутки
Partusistenum (Fenoterolum) (Б) Табл. 0,005 По 1 табл. 3раза в сутки
Salbutamolum (Ventolinum) (Б) Табл. 0,002, 0,004 По 1-2 табл. 3 раза в сутки
Magnesii sulfas Амп. 25% р-р – 5мл и 10 мл В мышцу В вену медленно

Контрольные вопросы

1. Какие средства применяют для стимуляции родовой деятельности?

2. Чем питуитрин отличается от окситоцина?

3. В каких случаях показано применение веществ, повышающих тонус миометрия?

4. Какие средства могут использоваться для остановки маточных кровотечений?

5. С какой целью применяются ЛС простагландинов?

6. Объясните фармакодинамику токолитиков и назовите ЛС.

 

Тесты для закрепления

1. Матка более чувствительна:

а) В ранние сроки беременности б) В период перед родами

в) Во время родов г) В раннем послеродовом периоде

2. Динопрост и динопростон:

а) Являются гормонами задней доли гипофиза

б) Являются лекарственными средствами простагландинов

в) Усиливают сократительную активность матки независимо от срока беременности

г) Способствуют секреции молока у кормящих матерей

3. ЛС алкалоидов спорыньи применяют:

а) Для вызывания и стимуляции родов

б) Для остановки маточных кровотечений

в) Для ускорения инволюции матки в послеродовый период

4.Указать токолитические средства:

а) Фенотерол б) Окситоцин в) Эрготал г) Партусистен

 

5.Что характерно для окситоцина?

а) Оказывает токолитическое действие

б) Повышает амплитуду и частоту сокращений миометрия

в) В большой дозе повышает тонус миометрия

г) Эффективен при приеме внутрь

 

Правильные ответы:

1 – б,г;

2 – б,в;

3 – б,в;

4 – а,г;

5 – б,в.

 

megalektsii.ru

4. Средства, повышающие тонус миометрия (утеротонические).

Применяют преимущественно при маточных атонических кровотечениях и для ускорения инволюции матки в послеродовом и послеабортном периодах. Эффект связан со стойким повышением тонуса матки и сжатием вследствие этого мелких сосудов миометрия.

Препараты спорыньи. Спорынья — грибок, паразитирующий на колосьях ржи. Он содержит сумму биологически активных веществ, включая алкалоиды — производные лизергиновой кислоты. Основными являются ЭРГОТАМИН и ЭРГОМЕТРИН. Механизм действия связан с прямым влиянием на гладкие мышцы матки и, возможно, со стимуляцией α-адренорецепторов. Вызывают длительное тоническое сокращение матки. Эргометрин можно назначать внутрь. Эффект – через 10–15 мин, продолжается несколько часов. При в/в введении действие развивается сразу.

Характер изменений сократительной активности миометрия под влиянием алкалоидов спорыньи зависит от их дозы. В малых дозах они увеличивают ритмические сокращения миометрия, а в более высоких дозах наряду с усилением ритмических сокращений значительно повышают тонус мускулатуры матки. В очень больших дозах алкалоиды спорыньи вызывают длительный спазм миометрия. Чувствительность миометрия к алкалоидам спорыньи увеличивается по мере созревания матки, однако и незрелая матка может реагировать на введение этих алкалоидов. Наиболее чувствительна к алкалоидам спорыньи мускулатура матки во время беременности и после родов.

Используют галеновы (экстракт спорыньи густой), новогаленовы препараты (ЭРГОТАЛ) и чистые алкалоиды (эргометрина малеат, метилэргометрин, эргометрина гидротартрат). Эрготамин применяют также для лечения мигрени, что связывают с ослаблением пульсации сосудов мозга и уменьшением раздражения рецепторов мозговых оболочек.

Их можно назначать только после родов и отхождения плаценты. Во время родов противопоказаны, так как спастическое сокращение матки может вызвать отслойку плаценты, асфиксию и гибель плода. Противопоказаны также при стенокардии, спазмах периферических сосудов, заболеваниях печени, почек, во время беременности. Выделяются с молоком, поэтому их не следует назначать во время грудного вскармливания ребенка. Побочные эффекты: тошнота, рвота, диарея, головные боли. При длительном применении могут возникнуть явления эрготизма (отравление препаратами спорыньи) в гангренозной и судорожной формах, что связано со спазмом сосудов и повреждением эндотелия.

КОТАРНИНА ХЛОРИД (стиптицин) также повышает тонус матки. Назначают внутрь и парентерально при маточных кровотечениях.

Выраженным кровоостанавливающим действием при атонических маточных кровотечениях обладают окситоцин, питуитрин и простагландины.

СИГЕТИН влияет на гипоталамические центры и гонадотропную функцию гипофиза. Эстрогенной активностью не обладает. Повышает чувствительность миометрия к окситоцину и сокращения матки. Усиливает маточно-плацентарное кровообращение, транспортную функцию плаценты и снабжение плода кислородом и питательными веществами. Применение: слабость родовой деятельности (желательно в сочетании с другими средствами, ускоряющими родовую деятельность — окситоцин, питуитрин, хинин), переношенная беременность, внутриутробная асфиксия плода.

ОКСИТОЦИН для остановки кровотечений вводят в шейку матки сразу после отделения последа (плаценты), а затем в/м по 3–5 ЕД 2–3 раза в день.

Применяют также растительные препараты в виде жидких экстрактов, настоек и настоев: настойка БАРБАРИСА, экстракты ПАСТУШЬЕЙ СУМКИ, ВОДЯНОГО ПЕРЦА, ЧИСТЕЦА, настой листьев КРАПИВЫ и др.

Основными противопоказаниями к приему крапивы и ее препаратов признаны: повышенная свертываемость крови и предрасположенность к тромбообразованию, гиперацидный гастрит, а также язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, протекающие на фоне гиперацидного гастрита.

studfiles.net

Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия

Медицина Средства, усиливающие тонические сокращения миометрия

просмотров - 50

Средства, усиливающие ритмические сокращения миометрия

Лекарственные средства, влияющие на миометрий

(маточные средства)

Миометрий – мышечный слой стенки матки, обеспечивающий ее ритмические и тонические сокращения. Деятельность миометрия регулируется нервной и гуморальной системами организма.

(токомиметические средства –от греч. tocos –рождение)

Эти ЛС стимулируют сократительную активность мускулатуры матки и применяются для стимуляции родов при слабой родовой деятельности.

Гормональные лекарственные средства

Окситоцин – гормон задней доли гипофиза, вызывает сильные сокращения особенно беременной матки. ЛС повышает проницаемость мембран клеток миометрия для ионов калия, тем самым снижая потенциал действия и повышая возбудимость. Вводят в вену капельно или в мышцу. Используется для стимуляции родов при полном раскрытии шейки матки, для остановки маточных послеродовых кровотечений, для субинволюции матки после родов. При быстром введении больших доз (до 5 ЕД) возможны осложнения: гипоксия плода и разрыв матки вследствие сильных и продолжительных сокращений миометрия.

Питуитрин – ЛС гормонов задней доли гипофиза, содержащее окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон). Вазопрессин способен повышать артериальное давление. ЛС применяется аналогично окситоцину.

Гифотоцин в отличие от питуитрина содержит меньше вазопрессина (см. «Гормональные ЛС»).

Родостимулирующие ЛС противопоказаны при несоответствии размеров таза и плода, наличии рубцов на матке, неправильном положении плода.

Лекарственные средства простагландинов

ЛС простагландинов оказывают непосредственное стимулирующее влияние на миометрий и вызывают ритмичные сокращения беременной матки наряду с расширением шейки матки. Повышение сократительной способности матки происходит в любые сроки беременности, что позволяет использовать их для прерывания беременности по медицинским показаниям в поздние сроки (с 13 по 25 неделю), а также для стимуляции родов.

Используют ЛС простагландина F – Динопрост и простагландина Е – Динопростон. Вводят в вену, в матку или во влагалище. Выпускают растворы для инъекций, таблетки, вагинальный гель.

Нежелательные побочные эффекты: аритмия, гипертензия, аллергические реакции, кровотечения.

Важно заметить, что для стимуляции родов используется также касторовое масло (внутрь по 40-50 г).

(утеротонические средства)

Эти ЛС повышают тонус миометрия, вызывают спазм, при этом происходит сжатие сосудов и остановка маточных кровотечений. Их применяют при атонии матки, кровотечениях, для субинволюции матки в послеродовом периоде.

Лекарственные средства растительного происхождения – алкалоиды спорыньи («маточных рожков»): Эрготамина гидротартрат,Эргометрина малеат,Эрготал (смесь фосфатов алкалоидов спорыньи). Кровоостанавливающее действие этих средств связано главным образом со сжатием стенок сосудов при сокращении мускулатуры матки. Назначают внутрь, в вену.

Противопоказаны при беременности и во время родов.

Для остановки маточных кровотечений используют также растительные ЛС, содержащие витамин К: трава и жидкий экстракт пастушьей сумки, трава и жидкий экстракт водяного перца, кора и жидкий экстракт калины, листья и жидкий экстракт крапивы и др. Эти средства также повышают тонус матки.

Синтетическое лекарственное средство – Котарнина хлорид (стиптицин). Оказывает тонизирующее влияние на мускулатуру внутренних органов, особенно матки. Применяют при кровотечениях внутрь и парентерально.

oplib.ru